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    2020-02-18 10:21:34

    磷酸氯喹 免費編輯 添加義項名

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    所屬類別 :
    醫藥
    醫藥
    編輯分類

    本品為4氨基喹啉類,對瘧原蟲紅細胞內期裂殖體起作用,可能系干擾了瘧原蟲裂殖體DNA的復制與轉錄過程或阻礙了其內吞作用,從而使蟲體由于缺乏氨基酸而死亡。用于治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。并可用于瘧疾癥狀的抑制性預防。也可用于治療腸外阿米巴病、結締組織病、光敏感性疾病等。

    2020年2月15日,由科技部、衛生健康委、藥監局等科研攻關組的主要成員單位共同在北京組織召開了一次視頻專家會,這次會議的專家組組長是由鐘南山院士擔任,若干位藥物研發和臨床專家參與專家論證,共同研判磷酸氯喹對于新冠肺炎的療效。據研究發現,該藥物在細胞水平上能有效抑制武漢爆發的疫情新型冠狀病毒2019-nCoV的感染 。

    基本信息

    • 中文名稱

      磷酸氯喹

    • 化學式

      C18H32ClN3O8P2

    • 英文名

      Chloroquine Phosphate

    • 產品名稱

      氯化喹啉磷酸鹽、氯喹磷酸鹽、磷酸氯化喹啉、磷酸氯奎、磷酸氯喹啉

    • 質量標準

      BP2003

    • 分子量

      515.87

    折疊 編輯本段 性狀

    本品為白色結晶性粉末,無臭,味苦。遇光漸變色;水溶液顯酸性反應。

    本品在水中易溶,在乙醇、氯仿、乙醚或苯中幾乎不溶。mp.193~196℃。熔融時同時分解。

    有關物質 取本品,加水制成每1ml中含50mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加水分別稀釋成每1ml中含0.5mg、0.25mg和0.125mg的溶液作為對照溶液(1)、(2)和(3)。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述四種溶液各2μl,分別點于同一硅膠GF254薄層板上,以三氯甲烷-環己烷-二乙胺(5:4:1)為展開劑,展開,晾干,置紫外燈(254nm)下檢視。對照溶液(3)應顯一個明顯斑點,供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液(1)的主斑點比較,不得更深(1.0%);深于對照溶液(2)主斑點的雜質斑點,不得多于1個(0.5%)。

    折疊 編輯本段 藥理毒理

    經氯喹作用,瘧原蟲的核碎裂,細胞質出現空泡,瘧色素聚成團塊。已知氯喹并不能直接殺死瘧原蟲,但能干擾它的繁殖。本品與核蛋白有較強的結合力,通過其喹啉環上帶負電的7-氯基與DNA鳥嘌呤上的2-氨基接近,使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。與DNA形成復合物,從而阻止DNA的復制與RNA的轉錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA,由于核酸的合成減少,而干擾瘧原蟲的繁殖。用同位素標記氯喹的實驗證明,受感染的紅細胞能使氯喹大量積聚其內,原蟲的食物泡和溶酶體是其濃集的部位。氯喹濃集的量與食物泡內的pH有關,食物泡內的pH為酸性(分解血紅蛋白最適pH為4),可導致堿性藥物氯喹的濃集,該藥的濃集又消耗了食物泡內的氫離子,因此更提高了食物泡內的pH值,使消化血紅蛋白的血紅蛋白酶受損失,瘧原蟲不能消化所攝取的血紅蛋白,導致瘧原蟲生長發育所必需的氨基酸缺乏,并引起核糖核酸崩解。此外氯喹還能干擾脂肪酸進入磷酯,控制谷氨酸脫氫酶和己糖激酶等。近年來有人認為氯喹對瘧原蟲的早期作用是引起瘧色素的凝集。瘧色素的主要成分是鐵原卟啉Ⅸ(FP),可以損害紅細胞,并與氯喹形成復合物來介導氯喹的化療作用。推測原蟲體內具有一種或多種受體,即"FP結合物",可能是一種清蛋白,可與FP結合,形成無毒性的復合物,使原蟲生物膜免受FP的損害。氯喹的作用機制可能是將"FP結合物"與FP分開,并形成有毒性的氯喹-FP復合物,從而發揮其抗瘧作用。由于受體改變,使氯喹失去應有的作用,這可能是瘧原蟲對氯喹產生抗藥性的原因之一。

    氯喹主要作用于紅內期裂殖體,經48-72小時,血中裂殖體被殺滅。本品對間日瘧的紅外期無效,故不能根治間日瘧。惡性瘧則可根治。氯喹對紅前期無效,對配子體也無直接作用,故不能作病因預防及中斷傳播之用。

    折疊 編輯本段 藥動學

    口服完全,Tmax 1~2h,分布于全身,T1/2個體差異大,約3~10日,主要在肝臟代謝,經腎排泄。氯喹口服后,腸道吸收快而充分,服藥后1~2小時血中濃度達峰值。約55%的藥物在血中與血漿成分結合。血藥濃度維持較久,半衰期為2.5-10日。氯喹在紅細胞中的濃度為血漿內濃度的10-20倍,而被瘧原蟲侵入的紅細胞內的氯喹濃度,又比正常的高約25倍。氯喹與組織蛋白結合更多,在肝、脾、腎、肺中的濃度高于血漿濃度達200-700倍。在腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿濃度的10-30倍。氯喹在體內的代謝轉化是在肝中進行的,其主要代謝產物是去乙基氯喹,此物仍有抗瘧作用。小部分(10~15%)氯喹以原形經腎排泄,其排泄速度可因尿液酸化而加快,堿化而降低。約8%隨糞便排泄,氯喹也可由乳汁中排出。

    折疊 編輯本段 適應癥

    惡性瘧、間日瘧及三日瘧,也用于治療腸外阿米巴病、結締組織病、光敏感性疾病(如日曬紅斑)。

    折疊 編輯本段 不良反應

    頭痛、頭暈、胃腸道反應、耳鳴、皮膚瘙癢等。偶見粒細胞減少和角膜浸潤或視網膜受影響所引起視力障礙,其發生與血藥濃度有關。

    1.本品用于治療瘧疾時,不良反應較少,口服一般可能出現的反應有:頭昏、頭痛、眼花、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮膚瘙癢、皮疹、耳鳴、煩躁等。反應大多較輕,停藥后可自行消失。

    2.在治療肺吸蟲病、華支睪吸蟲病及結締組織疾病時,用藥量大,療程長,可能會有較重的反應,常見者為對眼的毒性,因氯喹可由淚腺分泌,并由角膜吸收,在角膜上出現彌漫性白色顆粒,停藥后可消失。

    3.本品相當部分可在組織內蓄積,久服可致視網膜輕度水腫和色素聚集,出現暗點,影響視力,常為不可逆。

    4.氯喹還可損害聽力,妊娠婦女大量服用可造成小兒先天性耳聾,智力遲鈍等。

    5.氯喹偶可引起竇房結的抑制,導致心律失常、休克,嚴重時可發生阿-斯綜合征,而導致死亡。

    6.本品尚可導致藥物性精神病、白細胞減少、紫癜、皮疹、皮炎、光敏性皮炎乃至剝脫性皮炎、牛皮癬、毛發變白、脫毛、神經肌肉痛、輕度短暫頭痛等。

    7.溶血性貧血、再生障礙性貧血、可逆性粒細胞缺乏癥、血小板減少等較為罕見。

    折疊 編輯本段 相互作用

    與伯氨喹同服,可發生心血管系統的嚴重不良反應,若改為先后序貫應用,可減輕不良反應,不降低根治率。與氯丙嗪等合用,可加重肝臟損害。與保泰松合用,易引起過敏性皮炎。

    1.本品與伯氨喹合用可根治間日瘧。

    2.與氯丙嗪合用,易加重肝臟損害。

    3.本品對神經肌肉接頭有直接抑制作用,鏈霉素可加重此副作用。

    4.洋地黃化后應用本品易引起心臟傳導阻滯。

    5.本品與肝素或青霉胺合用,可增加出血機會。

    6.本品與保泰松同用,易引起過敏性皮炎。

    折疊 編輯本段 用法用量

    成人

    療瘧疾:首劑1g,隔8h后再服0.5g,第二、三日,各服0.5g,3日為1療程(世界衛生組織推薦療法,磷酸氯喹總量為2.5g)。

    治療阿米巴膿腫:0.5g/次,2次/日,連服2日;后改為0.5g/日,連服2~3周為1療程。本品極量1g/次,2次/日。常加服伯氨喹,以根治間日瘧或消滅惡性瘧配子體而防止傳播,效果明顯。

    類風濕性關節炎:每日0.25-0.5g,待癥狀控制后,改為0.125g,一日2-3次,需服用6周至6月才能達到最大的療效,可作為水楊酸制劑及遞減腎上腺皮質激素時的輔助藥物。

    兒童口服

    1.間日瘧:首次劑量按體重10mg/kg(以氯喹計算,以下同),最大量不超過600mg,6小時后按體重5mg/kg再服一次,第2、3日每日按體重5mg/kg。

    2.腸外阿米巴病:每日按體重口服10mg/kg(最大量不超過600mg),分2-3次服,連服2周,休息一周后,可重復一療程。

    兒童靜脈滴注:腦型惡性瘧:第1日為按體重18-24mg/kg(超過60kg哲沾60kg計算),第2日按體重12mg/kg,第3日按體重10mg/kg。輸液濃度為每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液500mL,滴入速度為每分鐘12-20滴,第1日藥量于8-12小時內一次滴完。

    折疊 編輯本段 給藥說明

    氯喹注射劑不宜作肌注,尤其是兒童,易致心肌抑制。禁止作靜脈推注。

    折疊 編輯本段 注意事項

    超過極量用藥有中毒或致命危險。本品可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾,故孕婦禁用。肝腎功能不全、心臟病、重型多型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。

    個別病人用氯喹后,可引起藥物性精神病。少數病人用藥后,用于房室結及心肌的傳導受抑制而引起心律失常,甚至發生阿-斯綜合征以致心搏驟停,若搶救不及時,可造成死亡。

    折疊 編輯本段 生產單位

    上海中西藥業股份有限公司、批準文號:滬衛藥準字(1995)第014033號

    上海市醫藥股份有限公司天平制藥廠、批準文號:滬衛藥準字(1995)第011012號

    上海禾豐制藥有限公司

    張家港宏港化學制品有限公司

    天臺藥業有限公司

    深圳市方野實業有限公司

    西南合成制藥股份有限公司(西南制藥二廠)

    折疊 編輯本段 抗擊肺炎

    2020年2月15日,由科技部、衛生健康委、藥監局等科研攻關組的主要成員單位共同在北京組織召開了一次視頻專家會,這次會議的專家組組長是由鐘南山院士擔任,若干位藥物研發和臨床專家參與專家論證,共同研判磷酸氯喹對于新冠肺炎的療效。

    基于當前臨床救治的迫切需求,專家一致推薦,應當盡快將磷酸氯喹納入到新一版的診療指南,擴大臨床適用范圍。[1]

    安全信息

    • 包裝等級:III
    • 危險類別:6.1(b)
    • 海關編碼:2933499090
    • 危險品運輸編碼:1544
    • WGKGermany:3
    • 危險類別碼:R22
    • 安全說明:S22-S24/25
    • RTECS號:VB2450000
    • 危險品標志:Xn:Harmful;

    海關數據

    中國海關(2933499090) 查看更多>>
    • 概述 2933499090. 其他含喹琳或異喹啉環系的化合物〔但未進一步稠合的〕. 增值稅率:17.0%. 退稅率:13.0%. 監管條件:無. 最惠國關稅:6.5%. 普通關稅:20.0%
    • Summary 2933499090. other compounds containing in the structure a quinoline or isoquinoline ring-system (whether or not hydrogenated), not further fused. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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